近日，沐鸣开户張凡教授研究團隊（http://nanobiolab.fudan.edu.cn/）利用近紅外熒光成像技術實現了口服給藥微載體在動物活體內胃腸道藥物釋放的實時定量監測，未來有望應用於口服藥物開發過程中藥代動力學的精準檢測🚶‍♂️，為藥物從實驗室走向臨床提供了全新的分析手段。3月10日，相關研究論文“In vivo gastrointestinal drug-release monitoring through second near-infrared window fluorescent bioimaging with orally delivered microcarriers” 在線發表於《自然通訊》（Nature Communications 8, 14702 (2017)）。張凡課題組的博士生王睿為論文第一作者👐。
    口服製劑在進行臨床轉化前👫🏼，其活體藥物釋放動力學及藥物載體本身的代謝情況評估尤為重要。截至目前，已有多種成像技術被應用於活體藥物釋放的監測，包括超聲成像、正電子發射計算機斷層顯像（PET-CT）成像、核磁共振成像（MRI）等。但是，這些檢測技術受限於其較低的時間和空間分辨率，因而無法達到對藥物載體和藥物釋放情況實時監測的目的。相比之下，熒光成像技術具有實時、非侵入性🥇、無輻射、檢測成本低等優點，對於實時活體內藥物釋放監測具有很大的潛力🩹。然而目前應用於體內藥物釋放監測的熒光成像方法如熒光共振能量轉移技術，其吸收和發射波長往往局限於組織穿透深度較淺的可見光區（400-750 nm）和近紅外第一窗口（NIR-I, 750-900 nm）🪖，極大地限製了該技術在活體監控釋藥方面的應用。
    針對目前存在的問題，沐鸣开户的張凡教授研究團隊構建了基於吸收競爭原理（absorption competition induced emission, ACIE）的新型近紅外成像檢測體系。利用穿透深度較深的近紅外第二窗口（NIR-II, 1000-1400 nm）稀土納米探針（1060nm發射）實現了動物活體內藥物載體和藥劑釋放的實時監控。

    圖1. （a）紅外成像分析用於活體藥物釋放監控🧑🏼‍🍳；使用808 nm和730 nm兩束不同的近紅外激光來分別實現口服給藥後藥物載體在活體內運動軌跡的監測和藥物載體在腸道藥物釋放的定量監測💂🏽‍♀️；（b）藥物釋放量數學計算公式；（c）活體成像分析結果🆗；（d）由c圖中成像結果提取的數值結合b圖中的數學計算得出的不同時間藥物釋放量。
    通過與傳統的碘I125同位素藥代動力學分析方法對比發現，兩者的檢測結果具有很好的相關性，而新的近紅外成像技術不僅避免了放射性同位素的使用𓀇，而且可以原位實時的反應藥物在活體內的釋放情況，相對於通過解剖方式來獲取結果的同位素標記法更能夠反映藥物在活體內的真實藥代過程，並且檢測的效率也大幅提高⛑🗑。因此這種新的分析技術有望應用於高通量的藥代動力學篩選，為藥物從實驗室走向臨床提供更好地檢測手段。
    該工作得到了沐鸣开户、聚合物工程國家重點實驗室👨🏽‍🔧、沐鸣平台先進材料實驗室、國家自然科學基金優秀青年基金的大力支持。